Главная 
Полусинтетические пенициллины и цефалоспорины (беталактамы)
Полусинтетические пенициллины и цефалоспорины (беталактамы) Полусинтетические пенициллины и цефалоспорины (беталактамы)
Полусинтетические пенициллины и цефалоспорины (беталактамы) — наиболее эффективные и наименее токсичные антибактериальные препараты. Пенициллиназоустойчивые пенициллины — метициллин,оксациллин, диклоксациллин — в различных лекарственных формах являются основными средствами борьбы с резистентной стафилококковой инфекцией. По степени эффективности они превосходят другие препараты. Полусинтетические пенициллины широкого спектра — ампициллин, ампиокс, карбенициллин — действуют бактерицидно на большинство возбудителей гнойных инфекций, в том числе резистентных к другим химиопрепаратам. Применение их показано также при тяжелой грамотрицательной инфекции различной локализации. Бен-зилпенициллин по-прежнему эффективен при лечении заболеваний, вызванных чувствительными к нему возбудителями (стрептококки и другие грамположительные кокки). Утвержденная в 1981 г. инструкция предусматривает его назначение в высоких дозах (10—20 млн. ЕД и более в сутки у взрослых, 250—500 тыс ЕД/кг у детей) при лечении сепсиса, менингита, газовой гангрены и так далее. ЛЗензилпенициллин нецелесообразно назначать при воспалительных процессах без установления чувствительности к нему возбудителя.
В современной антибиотикотерапии все большее значение приобретают полусинтетические цефалоспорины. Из цефалоспоринов первого поколения — цефалексин (для приема внутрь) осваивается производством, на клинические испытания передан цефалотин (для инъекций); в аптечной сети имеются препараты цефалоредин (цепорин) и цефазолин (кефзол). В большинстве случаев (кроме больных с аллергией к пенициллинам) цефалоспорины первого поколения могут быть заменены полусинтетическими пенициллинами, особенно ампиоксом (комбинация ампициллина и оксациллина), сочетанием оксициллина и карбенициллина. Серьезные преимущества перед пенициллинами и цефалоспоринами первого и второго поколения имеют открытые в последние годы новейшие цефалоспорины (третьего и четвертого поколения) — моксалактам, цефтазидим, цефотаксим, цефтриаксон и другие. Они обладают широким спектром антимикробного действия, хорошей переносимостью, преимуществами в кинетике распределения в органах и тканях организма. Некоторые из них оказывают пролонгированное действие и, очевидно, в будущем вытеснят тетрацикли-ны и аминогликозиды.
Антистафилококковые антибиотики — макролиды, линкомицин, фузидин — применяют главным образом при аллергии к пенициллинам или выделении устойчивых к ним возбудителей. При тяжелых инфекциях целесообразно назначать эритромицин-фосфат для инъекций, который по эффективности часто не уступает полусинтетическим пенициллинам. Близкие по спектру действия линкомицин и фузидин успешно применяются для лечения ряда стафилококковых инфекций. Определенный эффект они оказывают при инфекциях, вызываемых не-спорообразующими анаэробами.
В современной антибиотикотерапии все большее значение приобретают полусинтетические цефалоспорины. Из цефалоспоринов первого поколения — цефалексин (для приема внутрь) осваивается производством, на клинические испытания передан цефалотин (для инъекций); в аптечной сети имеются препараты цефалоредин (цепорин) и цефазолин (кефзол). В большинстве случаев (кроме больных с аллергией к пенициллинам) цефалоспорины первого поколения могут быть заменены полусинтетическими пенициллинами, особенно ампиоксом (комбинация ампициллина и оксациллина), сочетанием оксициллина и карбенициллина. Серьезные преимущества перед пенициллинами и цефалоспоринами первого и второго поколения имеют открытые в последние годы новейшие цефалоспорины (третьего и четвертого поколения) — моксалактам, цефтазидим, цефотаксим, цефтриаксон и другие. Они обладают широким спектром антимикробного действия, хорошей переносимостью, преимуществами в кинетике распределения в органах и тканях организма. Некоторые из них оказывают пролонгированное действие и, очевидно, в будущем вытеснят тетрацикли-ны и аминогликозиды.
Антистафилококковые антибиотики — макролиды, линкомицин, фузидин — применяют главным образом при аллергии к пенициллинам или выделении устойчивых к ним возбудителей. При тяжелых инфекциях целесообразно назначать эритромицин-фосфат для инъекций, который по эффективности часто не уступает полусинтетическим пенициллинам. Близкие по спектру действия линкомицин и фузидин успешно применяются для лечения ряда стафилококковых инфекций. Определенный эффект они оказывают при инфекциях, вызываемых не-спорообразующими анаэробами.
